?

Log in

No account? Create an account

FYI

I'll leave you with all this to think and contemplate


Previous Entry Share Next Entry
Ноотропы или overclocking your brain (часть 2/3) — Обзор препаратов
c0ntemplator

Часть 1 — Общие мысли и критерии анализа: http://C0NTEMPLATOR.livejournal.com/14453.html

Часть 2 —

А. Начнём с препаратов, улучшающих мозговое кровообращения, церебральных вазодилятаторов. С них, потому что их описание нам пригодится в дальнейшем, да и воткнуть мне их больше было некуда)

1. Циннаризин {Стугерон} [вазодилататор] Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга. Из исследований эффективности “выяснено, что антигистаминовые и антидопаминергические свойства циннаризина способствуют развитию депрессии, сонливости и экстрапирамидных расстройств.” А ещё циннаризин может провоцировать развитие болезни Паркинсона и усиливает негативное действие алкоголя. Ну его в пень с такими эффектами.

2. Винпоцетин {Винпоцетин, Кавинтон} [вазодилататор, ноотроп]. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Улучшает кровообращение и метаболизм головного мозга, кроме того повышая содержание цАМФ, а затем и энергетических соединений (АТФ) и улучшая метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Из подозрительных побочек влияние на ЭКГ. 50 таблеток < 50 рублей. Галочка.

3. Мельдоний {Милдронат, Кардионат, Мидолат} [препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей]. Структурный аналог предшественника карнитина ?-бутиробетаина, являющегося вазодилататором, поэтому и попадает в эту категорию Входит в ЖНВЛП, есть отзывы о клинической эффективности, применяется при умственных и физические перегрузках (в том числе у спортсменов). 40 капсул, 280 рублей. Почему бы и нет?

4. Пентоксифиллин {Трентал, Агапурин СР} [препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор] Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации и другим положительным эффектам в отношении работы кровеносной системы. Аргументы за снова идут со стороны практикующих врачей. На рынке в основном представлен дешёвым раствором для инъекций, но есть и таблетки: 20 за 200. Запоминаем.

B. Теперь дадим залп основным калибром, гамма-аминомасляной кислотой и её производными:

1) Есть сам по себе ГАМК {Аминалон} [ноотроп]. Стоит, кажется, рубль-полтора за таблетку, безрецептурный. Эффективность, судя по отзывам, невысокая, но отбраковываем мы его не поэтому, а по причине наличия более эффективных производных.

2) Фенибут (Аминофенилмасляная кислота) [ноотроп с анксиолитической активностью]. Аминалон, усиленный путём введения неполярной фенильной группы (бензольного кольца) для более легкого преодоления гематоэнцефалического барьера. Стоит дёшево, продаётся по рецепту, который никто не спрашивает, но имеет ряд неприятных побочных эффектов: не полезен для желудка, может вызывать привыкание, да и толерантность к нему вырабатывается довольно быстро. В топку.

3) Дальше следует целая когорта производных ГАМК, собственно ГАМКергической активностью не обладающих — рацетамы. Все они обладают так называемой ампакинной активностью, чем сходны с чистыми ампакинами, на данный момент находящимися на этапе испытаний. Это название обусловлено механизмом действия подобных соединений — усилением действия глутамата на AMPA-рецепторы. Вместо того, чтобы действовать непосредственно, они связываются с отдельным модуляторным участком рецептора и удлиняют время открытия этого ионного канала в присутствии глутамата (естественный сигнал), тем самым увеличивая время прохождения ионов через рецептор и способствуя долговременной потенциации (LTP), отвечающей за не менее долговременную память.

Кроме того рацетамы повышают метаболизм ацетилхолина и, возможно, имеют пептидергический компонент действия, т.е. являются миметиками какого-то нейропептида, участвующего в регуляции процессов обучения и запоминания. Эту идею эксплуатируют авторы Ноопепта, к которому мы потом ещё вернёмся в разделе, посвящённом пептидам.

Итак, рацетамы (по вики):

• Пирацетам
• Анирацетам (в 4—8 раз более потентное вещество, чем пирацетам)
• Оксирацетам (в 2—4 раза более потентное вещество, чем пирацетам)
• Прамирацетам (в 8—30 раз более потентное вещество, чем пирацетам)
• Фенилпирацетам (в 60-80 раз более потентное вещество, чем пирацетам)

Есть ещё, но хорошего понемножку.

Что касается “потентности” (это умное слово для “силы”), сказать что-либо сложно, особенно, учитывая индивидуальность эффекта, поэтому оставим конкретные числа на совести авторов соответствующей статьи, и остановимся подробнее на двух представителях класса:

a. Пирацетам {собсно Пирацетам, лацетам и т.д.} [ноотроп] — классика жанра, чуть ли не первый разработанный ноотроп. Продаётся без рецепта почти бесплатно. В мозг попадает плохо, поэтому употребляется в лошадиных дозах и с малой эффективностью, действовать начинает через неделю-две, либо не начинает вовсе. Из негативных эффектов вызывает т.н. откат по окончании применения, то есть достаточно резкое падение из “хорошо” в “как было”, что достаточно печально. Из позитивных, некоторые пишут о “пирацетамовом примировании”, когда после долгого употребления (пара месяцев) и ещё более долгого периода без лекарства последующий однократный приём большой дозы даёт немедленный эффект без процедуры одно-двухнедельной раскачки. В целом, в-во при комплексной терапии можно оставить запасным вариантом.

Относительно Пирацетама стоит добавить, что есть комбинированные его варианты с другими препаратами, в первую очередь, вазодилататорами. Например, фезам = пирацетам + циннаризин и винпотропил = пирацетам + винпоцетин. Первый препарат идёт туда же, куда и его прообраз, циннаризин, так как имеет ещё больше побочных эффектов, от сонливости до бессонницы, или классических «качель», знакомые каждому опытному наркоману, миксовавшему амфетамины с опиатами, но только слабее выраженных. Нафиг-нафиг. Второй вариант гораздо интересней, но только если мы решили включить в схему пирацетам и в качестве вазодилататора выбрали винпоцетин, тогда, да, проще принимать их вместе как винпотропил (30 капсул, 150 рублей).

b. 4-фенилпирацетам {Фенотропил} [ноотроп]. Пирацетам, усиленный по той же схеме, что и связка аминалон-фенибут. Рецепт (в теории) нужен, стоит 10 таблеток за 300-400 рублей, недёшево. Судя по отзывам, самый сильный из популярных ноотропов с выраженным (психо)стимулирующим компонентом. Кто-то жалуется на повышенную раздражительность, как побочный эффект, кто-то предлагает есть пачками перед экзаменом и обвиняет препарат в бесполезности. Если следовать инструкциям о курсовом приёме (которые, кстати, общие для всех ноотропов), то вероятность эффекта максимальна. Включаем в схему.


4) Комплексные препараты на основе ГАМК и витаминов группы B:

a. Гопантеновая кислота {Пантогам} [ноотроп]. Представляет из себя видоизменённую молекулу пантотеновой кислоты (B5), включающую остаток ГАМК, который заменяет фрагмент аланина. Ещё поцитируем вики: “обладает нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, снижает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения. Повышает умственную и физическую работоспособность. Способствует нормализации содержания ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и последующей отмене этанола. Проявляет анальгезирующее действие.” На самом деле это цитирование служит единственной цели — показать, что ноотропы обладают чрезвычайно широким спектром преимущественно полезных эффектов, которые бессмысленно каждый раз перечислять. Что касается данного вещества, то всё, конечно, замечательно, вот только судя по отзывам, для комбинированной терапии оно не очень подходит, эффектом обладает слабым, да и фраза “в некоторых случаях может вызывать острую летальную печёночную энцефалопатию вследствие дефицита пантотеновой кислоты” несколько смущает. Не должно быть таких эффектов у ноотропов, даже с низкой вероятностью. Нет.

b. Никотиноил гамма-аминомасляная кислота {Пикамилон} [ноотроп, вазодилататор]. Обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами в сочетании с ноотропным и анксиолитическим действием. По спектру эффектов пересекается с винпоцетином. Судя по этикеткам на коробочке рецепт нужен, но мало кто об этом слышал. Стоит меньше ста рублей. О побочках, а точнее их отсутствии, говорит моя бабушка, хрумкающая его словно карамельки. О самостоятельной эффективности судить сложно, но для комплексной терапии самое то — мы получили препарат, косвенно улучшающий доставку полезных веществ в мозг.

Кстати, что касается схемок. Значение галочек, крестиков и знаков вопроса, думаю, пояснять не нужно, а по остальному легенда:

C. Следующая остановка — холинергическая система. У неё есть два типа рецепторов: М (мускариновые) и Н (никотиновые), названные по соответствующим миметикам. Расположены они во многих отделах мозга и отвечают за разные вещи: мускариновые рецепторы обеспечивают растормаживание пирамидного слоя коры, и усиливают передачу информации между другими её слоями, никотиновые рецепторы, наоборот, обеспечивают торможение корковых нейронов. В принципе, это всё очень важно, и, по-хорошему, гораздо важнее, чем предмет обсуждения статьи, но я не нейрофизиолог, поэтому по причине некомпетентности в тему далее углубляться не буду. Базовая идея, что система эта важная, отвечающий за её работу нейромедиатор ацетилхолин штука нужная, тем более, что применение рацетамов ещё и расход его увеличивает, так что посмотрим, как можно на неё влиять:

1) Прекурсоры. Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Образуется он из холина, который мы уже встречали под видом витамина B4, непосредственный его приём погоды не делает, поэтому перейдём к более эффективным средствам.

a. Диметиламиноэтанол (DMAE) [прекурсор ацетилхолина, ноотроп]. Представляет собой молекулу холина с одной удаленной метильной группой. В отличие от своего родственника, проникает через ГЭБ напрямую в мозг, поэтому работает более эффективно. Встречается в пище, например, рыбе, и в таблетках. Продлевает жизнь мышкам, используется для подтяжки век, обладает рядом около-ноотропных эффектов, однако реальная действенность DMAE весьма сомнительна.

b. Меклофеноксат {Ацефен} [ноотроп] — это комплекс DMAE с n-хлорфенокси-всё-равно-это-никто-не-читает-уксусной кислотой, соединением родственным растительному гормону роста (что бы это ни было), которое способствует лучшему усвоению DMAE, да и само по себе улучшает обменные процессы мозга. Эффективность меклофеноксата должна быть несколько выше, нежели чистого DMAE, и судя по отзывам, он дополнительно оказывает мягкое стимулирующее действие, однако на практике убедиться в этом не представляется возможным по причине отсутствия препарата в аптечной сети и слухах о его цене, измеряющейся чуть ли не пятизначными числами. А жаль.

c. Ещё одна DMAE-производная Деанола ацеглумат {Нооклерин} [ноотроп], на этот раз диметиламиноэтанол тут выступает на пару с прокаченной версией глутаминовой кислоты — кислотой ацетил-L-глутаминовой. Смысл последней в том, что в отличие от оригинала ацилированная версия в более полном составе доходит до мозга, не разрушаясь по пути трансаминазами печени. В результате двухкомпонентный препарат попадает в категорию ноотропов с психостимулирующей активностью. Пока скажем осторожное да.

d. Цитоколин (CDP-Cholin) {Цераксон} [ноотроп] — эндогенное соединение, прекурсор фосфатидилхолина, компонента клеточных мембран, кроме того косвенно увеличивающий и количество ацетилхолина, благо на его синтез выделяется больше свободного холина “на местах”. 700 рублей бутылочка с раствором.

PS Хотите вердикт – читайте дальше!

e. Холина альфосцерат {Глиатилин, Церепро} [прекурсор ацетилхолина и фосфатидилхолина] весьма схож с цитиколином, оба в первую очередь используются при острой церебральной ишемии, оба оказывают ноотропный эффект, но несколько различаются по стоимости (глиатилин ~500 рублей) и преимущественному действию. У цитиколина — это репарация нейрональных мембран, уменьшение дегенерации свободных жирных кислот (при ЧМТ, отёке мозга); у глиатилина — прямое повышение продукции ацетилхолина (улучшение когнитивных функций при деменции), и выделение ацетилхолина из терминалей в ответ на введение препарата (дозозависимый пробуждающий эффект). Поскольку прямые ацетилхолиновые эффекты нас интересуют больше, останавливаемся на глиатилине.


2) Ингибиторы ацетилхолинэстеразы — это более радикальный способ повлиять на эффективность работы холинергической системы, и, как следствие, более рискованный. Учитывая, что двустороннее на неё воздействие, то есть как увеличение концентрации ацетилхолина в синапсах, так и уменьшение количества разрушающего его фермента, попросту опасно (чревато ацетилхолиновым кризом) рекомендовать этот класс препаратов я бы не стал. Более того, в норме ацетилхолин не возвращается в клетку, а полностью уничтожается ацетилхолинсэстеразой, так что получить плачевный результат можно и при монотерапии, поэтому и с ней я бы не экспериментировал. Однако по конкретным медикаментам, к слову относящимся к клинико-фармакологической группе препаратов для облегчения симптомов болезни Альцгеймера и деменции, мы всё же пройдёмся.:

a. Донепезил {Арисепт, Алзепил} — дальше цены в 2-9 тысяч читать не стал.

b. Галантамин — как селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга, так и ингибитор холинэстеразы, от 500 до 2000 рублей в зависимости от дозировки. Если есть желание рискнуть…

c. Нейромидин — Ингибитор холинэстеразы, а не ацетилхолинсэстеразы, имеет размытое действие, не ограничивающееся только ЦНС. У нейромедина существует таблетированная форма из списка Б, раствор для инъекций — список А. Стоимость ~ 600 рублей, но хуже галантамина, так что нет.

d. Ривастигмин {Экселон} — хотя из рассмотренных препаратов этот наиболее удачен с фармакологической точки зрения, цена его >2000, так что, увы.


D. Дальше становится немного грустно: основные -ергические системы подходят к концу. Работа серотонинергической корректируется в основном антидепрессантами или веществами вроде мескалина, псилоцибина и LSD. Советовать, что те, что другие (ст. 6.13 УК РФ) я бы поостерегся, да и чтобы они способствовали когнитивным функциям, как-то не верится. Ноотропов, оказывающих преимущественное влияние на норадренергическую систему, похоже не существует, уж больно на неё много других вещей завязано. Косвенно можно воздействовать на весь цикл синтеза катехоламинов: дофамин -› норадреналин -› адреналин, либо обращаться к совсем уж далёким от ноотропов клинико-фармакологическим группам. Впрочем, человек, готовый методами психофармакологии разогнать свой мозг, может быть не против разогнать что-нибудь ещё:

1) Норадреналин + дофамин.

a. 1,3-Диметиламиламин (метилкексанамин, DMAA, геранамин) [стимулятор, термогеник]. Влияет на настроение и эмоции, увеличивает ментальную сосредоточенность, повышает производительность, уменьшает аппетит, усиливает липолиз (сжигание жира). Считается стимулятором в 4-10 раз более сильным, чем кофеин, но без его токсичности и вреда для организма. Используется в основном не сильно честными спортсменами в качестве допинга, сейчас плавно выводится из продажи, что как бы намекает на некоторое преувеличение безвредности.

b. Бупропион {Веллбутрин, Зибан} [антидепрессант класса селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и дофамина]. Применяется для борьбы с депрессиями (ваш кэп), лишним весом, курением и даже сексуальной дисфункцией (по результатам 12-недельного курса бупропиона 63% пациентов (обоих полов) отмечали улучшение или значительное улучшение сексуальной жизни, против 3% у плацебо-группы; это единственный такой антидепрессант, остальные наоборот). Вроде ни к памяти, ни к когнитивным процессам прямого отношения не имеет, однако, не исключено, что способен повышать общую работоспособность благодаря влиянию на настроение. Но это так, мысли вслух.



2) Дофамин. Дофаминергическая система включает в себя несколько так называемых путей (мезолимбического, мезокортикального, тубероинфундибулярного, нигростриарного), они отвечают практически за всё, за что только можно, в частности, за мотивацию (система поощрений), настроение и двигательную активность. В избирательной активации дофаминергической передачи состоит механизм действия многих наркотиков. На её снижение работают все нейролептики-антипсихотики, которые прописываются всяким буйным шизофреникам, дабы они не по улицам носились, а тихонько сидели и смотрели в стеночку. Если не говорить о каких-нибудь совсем суровых противопаркинсонических препаратах, вроде леводопы, то на дофаминергическую систему влияют:

a. Селегилин {Депренил, Юмекс} [ингибитор моноаминоксидазы типа Б] Не столь сильный противопаркинсонический препарат. Встречаются упоминания о его использовании в качестве “ноотропа”, правда, в первую очередь, на людях старше 40, и при проведении аналогий с мышками, которым он продлевает жизнь. Имеет много противопоказаний, лекарственных взаимодействий, непонятно продаётся ли в аптеках и сколько стоит (в интернете присутствует коробками по сто таблеток за суммы в 1500-3000 рублей), так что лучше не будем его трогать.

b. Адамантилбромфениламин (бромантан) {Ладастен} [актопротектор, антиастенический препарат] Оказывает стимулирующее в сочетании с анксиолитическим действие, повышает защитные силы организма, способствует мнестическим процессам и обучению; улучшает координацию движений и т.д. и т.п. Побочных эффектов кроме возможной бессонницы не имеет, стоит 300 рублей, отзывы как всегда колеблются от “помогает” до “нет эффекта”. Ставим галочку.



3) Норадреналин. Препараты, влияющие на норадренергическую систему оказывают в первую очередь стимулирующее действие, так что расхваливать их я не буду, но упомянуть — упомяну:

a. Синефрин [стимулятор, термогеник] Используется в спортивной фармакалогии как аналог эфедрина. Основные эффекты — стимулирующий и жиросжигающий. На 5-м или 10-м месте идёт улучшение ментальной концентрации.

b. Ребоксетин {Эдронакс} [антидепрессант класса ИОЗН] в России не прошёл регистрацию и не продаётся, так что опустим.

c. Атомоксетин {Страттера} [стимулятор класса СИОЗН] Используется в первую очередь для лечения детей с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (это такая выдуманная, но очень популярная на западе болезнь), стоит порядка 1000 рублей за 7 капсул, приобрести без рецепта вроде как сложно.



E. Из групп препаратов, обладающих ноотропной либо психостимулирующей активностью, остаётся категория “а давайте возьмём какой-нибудь витамин и прокачаем его для прохождения ГЭБ”. Делается это обычно удвоением соответствующей молекулы, повышающей брутальность витамина вдвое, а эффективность так и просто в 100500. Итак:

1) Пиритинол {Энцефабол} [нейропротектор, ноотроп]. Пиридоксин 2.0 в прямом смысле слова — удвоенная молекула пиридоксина (витамина B6), содержащая дисульфидный мостик (дисульфид пиридоксина). Повышает захват и утилизацию глюкозы, синтез ГАМК, метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу в нервной ткани, способствует стабилизации структуры клеточных мембран нейронов и их функции за счет ингибирования лизосомальных ферментов, предотвращая тем самым образование свободных радикалов. Имеет набор противопоказаний, с которыми надо ознакомиться, стоит 11 рублей за таблетку. Берём.

2) Сульбутиамин {Энерион} [Антиастенический препарат], сдвоенный тиамин (B1). Оказывает тот же влияние на организм, что и бромантан. Кроме того, улучшает память посредством усиления холинергической, дофаминэргической и глутаматергической передач. 500 рублей за 20 таблеток, 1200 — 60. Кушаем.

3) Идебенон {Нобен} [ноотроп]. Имеет структурное сходство с коферментом Q (чем напоминает некогда рекламируемые по телевизору шампуни). Улучшает кровоснабжение тканей мозга и доставку к ним кислорода. Стимулирует обменные процессы в головном мозге: активизирует синтез глюкозы, АТФ, способствует элиминации лактата. Один из немногих препаратов, который вроде как способствует синтезу NGF, фактора роста нервов, нейротрофина, обеспечивающего кучу всяких полезных вещей вроде ветвления дендритов (арборизации), роста аксонов (спрутинга) и, как следствие, реусиления синаптических связей в ЦНС, улучшения памяти и роста общей “вычислительной мощности” мозга. Да ещё и по цене 300 рублей за 30 таблеток — кладём в корзину.



Небольшая ремарка про “препараты, применяемые при астенических состояниях” (как эта категория официально называется), вроде сульбутиамина или бромантана. «Астения — синдром хронической усталости — болезненное состояние, проявляющееся повышенной утомляемостью и истощаемостью с крайней неустойчивостью настроения, ослаблением самообладания, нетерпеливостью, неусидчивостью, нарушением сна, утратой способности к длительному умственному и физическому напряжению, непереносимостью громких звуков, яркого света, резких запахов.» Как я понял, самостоятельный диагноз “астения” не выставляется, что, наверное, и правильно — каждый из нас такое иногда испытывает. Но что должны делать антиастенические препараты? Переводить человека из состояния астении в состояние стеничности, т.е. высокой работоспособности, собранности и нечувствительности к помехам. То есть эти препараты могут должны бороться с ленью, скукой, тоской и усталостью. Как раз всем тем, что обычно мешает выучить какие-нибудь нижние мощностные оценки функций Шеннона гораздо сильнее, чем именно физическая неспособность их запомнить или понять.

Но вернёмся к нашим баранам:


F. Пептиды. Категория это исключительно химическая, ибо немногочисленные её представители не имеют больше практически ничего общего между собой. Нас это интересует в связи с тем, что мало общего они имеют и со всеми остальными рассмотренными нами препаратами, что позволяет не бояться наложения эффектов и непредсказуемых межлекарственных взаимодействий. Итак:

1. Церебролизин [ноотроп] — судя по отзывам, да и по логике вещей, шикарная штука, особенно учитывая, что это один из немногих препаратов, который влияет на выработку уже где-то упоминавшегося NGF, причём влияет зримо. Всего за каких-то 700-800 рублей. Вот только церебролизин надо колоть, и, как следствие, без рецепта его, скорее всего, не продадут, на каких бы родственников вы не ссылались. Та же проблема со схожим Кортексином, тоже колоть (не буду выделять его в отдельный пункт, так как подробнее им не интересовался).

2. {Ноопепт} [ноотроп]. Исключение из вышеописанного правила: имеет структурное сходство с препаратами категории рацетамов, так как специально создавался по их образу и подобию. По утверждениям разработчиков в 1000 раз силь-… потентнее пирацетама. Выражается это, впрочем, не в том, что он действует в 1000 раз лучше, а в том, что для того же эффекта его нужно в 1000 раз меньше. Ну, и 1000 — это, конечно, рекламное преувеличение. По информации с их сайта (да, у ноопепта есть свой сайт) “в отличие от пирацетама, улучшающего только внимание, мышление или, как физиологи говорят, влияющего только на первую фазу памяти, ноопепт улучшает и другие фазы памяти: консолидацию (долговременную память) и механизм извлечения — вспоминание”. Есть и сторонние исследования на тему кто круче, ноопепт или пирацетам (первый), но на слово верить не будем — надо проверять: 300 рублей, 50 таблеток, умеренно-положительные отзывы (как всегда кому-то не помогает, кто-то в восторге), без рецепта.

3. {Семакс} [ноотроп]. Синтезирован на кафедре физиологии человека и животных биофака МГУ, так что мгушники на обеденном перерыве могут сходить спросить мнение самого создателя о том, стоит ли игра свеч. Семакс представляет собой модифицированный фрагмент белкового адренокортикотропного гормона, содержащий семь (отсюда и название) аминокислотных остатков, так что формула, скорее всего, занимает полстраницы. Помогает с памятью и мышлением, гормональной активностью не обладает. Разрушается в ЖКТ, поэтому принимается интраназально методом закапывания. Что интересно, существует два варианта выпуска: в каплях 0,1% (~400 рублей) и 1% (~2000 р). Вроде как ничего плохого с 1-процентных быть не может и, по отзывам, эффективны именно они, но дороговато, так что о целесообразности приёма 0,1-процентных или покупки 1-процентных сказать ничего не могу. Можно рискнуть.

Гипотетически, по состоянию на 2008-й год в мире было зарегистрированно что-то порядка 1600 одних только ноотропных препаратов, на сайте nootropics.com дан лист из больше чем трёхста, которые, видимо, кто-то использует. Так что жаловаться на то, что список подходит к концу глупо, но, тем не менее, это так. Остались совсем экзотические варианты.


G. Ноотропы гипнотики, седатики и анксиолитики. По идее, что за бред? Как может снотворное повышать работоспособность? Вообще-то может, причин несколько:

  • принимаются такие препараты обычно на ночь, поэтому проблем с сонливостью днём они не вызывают, скорее даже наоборот

  • в силу характера действия они улучшают сон, что позволяет лучше высыпаться, а, значит, и лучше функционировать на следующий день

  • они позволяют засыпать “по таблетке”, т.е. и в возбуждённом состоянии, что может быть очень полезно

  • и главное, они могут очень пригодиться именно при комплексной фармакотерапии, так как один из немногочисленных, но наиболее распространённых побочных эффектов рассмотренных ранее препаратов — это нарушение сна, бессонница.

Три препарата:

1. Мелатонин {Мелаксен} [препарат, применяемый при нарушениях временной адаптации]. Является синтетическим аналогом гормона эпифиза, регулятора суточных ритмов. Сам мелатонин синтезируется в тёмное время суток из серотонина, поэтому его дополнительный приём влияет и на серотонинергическую систему, повышая количество этого нейромедиатора в среднем мозге и гипоталамусе. Также под влиянием мелатонина повышается содержание ГАМК в ЦНС. В интернете рассматривается и как вещество с ноотропной активностью, хотя ноотропом не является. Цена 500 рублей за 24 таблетки, действие отличное, из побочных эффектов стоит посмотреть на лекарственную несовместимость (например, с НПВП), может быть аллергия. Но, тем не менее, да, да, да.

2. {Мебикар, Адаптол} [ноотроп, дневной транквилизатор] Дико классное действующее вещество — тетраметилтетраазабициклооктандион, думаю, произнеся его три раза вслух можно кого-нибудь призвать. Действует, улучшая кислородное обеспечение тканей миокарда; нормализуя нарушенный электролитный баланс крови, содержание ионов калия в плазме, эритроцитах и клетках миокарда; способствует усилению белкового синтеза и увеличению энергетических ресурсов клетки. Регулирует нарушенный ночной сон, не оказывая прямого снотворного действия. Не обладает холинолитическим и миорелаксантньм эффектом, не нарушает координацию движений. Облегчает или снимает никотиновую абстиненцию. Не снижает умственную и двигательную активность. Не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории. 20 рублей за таблетку, отзывов о ноотропном действие мало, но информация о самой его возможности много. Допустим.

3. Этилметилгидроксипиридина сукцинат {Мексидол} [антиоксидантное средство, ноотроп широкого действия, дневной транквилизатор]. Что касается фармакокинетики, то механизм обусловлен антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием, так же повышает концентрацию дофамина. На рынке присутствует в виде раствора для инъекций, таблеток (30 штук, ~200 деревянных) и зубной пасты (Sic!). Последнюю стоит попробовать хотя бы ради лулзов. По отзывам препарат хорош именно как лекарство для лечения, что касается профилактико-экспериментального применения, информации нет.


H. Категория “вне категорий”!


1. Мемантин [блокатор глутаматных NMDA-рецепторов, препарат для лечения деменции]. Пример средства, которое в теории на здоровых людей должно оказывать обратное ноотропам действие, угнетая глутаматергическую передачу. Dumb-drug, так сказать. Но это моё имхо, не знаю, кому-то вроде помогает. Стоимость 1-2 тысячи за коробок. Нет пути.

2. Этилтиобензимидазол (бемитил) {Метапрот} [актопротектор, адаптоген]. Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем и белков, в том числе ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Обладает выраженной антиоксидантной активностью, повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов: физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке, по некоторым оценкам до 200%, особенно в условиях недостатка кислорода. Усиливает действие ноотропных препаратов. Коробка за 300-400 рублей. Звучит интересно.

3. Гуанфацин {Эстулик} [Антигипертензивный препарат] Стимулирует центральные альфа-2 адренорецепторы, снижает давление. По идее, где тут ноотропный эффект? Оказывается, некоторые исследования показали, что он тут-таки присутствует: препарат улучшает внимание, концентрацию, память вообще и пространственную память в частности. Жаль только делает он это только в лаборатории и только на обезьянах. На людях эффект скорее отрицательный по причине побочного седативного действия препарата. Печалька.



4. Гормоны, влияющие на память. Вазопрессин, орексин, прегненолон. Кроме памяти действуют Бог знает как и на что ещё. Плюс искусственный приём влияет на нормальную их выработку, так что этот ящик Пандоры лучше не трогать, даже если бы была такая возможность (в России её нет).


I. Совсем не рассмотренной осталась большая категория растительных препаратов:

• Гинкго билоба (нечто среднее между сосной и папоротником)
• Женьшень (корень)
• Аралия (дерево)
• Родиола розовая (трава)
• Ежовик гребенчатый (гриб)
• Бакопа (что-то вроде подорожника)
• Лимонник китайский (лиана такая)
• Элеутерококк колючий (проходит так же под псевдонимами “дикий перец” и “чёртов куст”)
• Ашвагандха (растение, название которого переводится как "дух коня", nuff said по-моему)

Тысячи их.

Я не могу сказать ничего особенно плохого про растительные препараты и лекарственное их применение, особенно учитывая, что история этого применения может насчитывать пару тысяч лет, что косвенно говорит об их действенности. Более того, часть перечисленных мной ранее соединений на самом деле так же имеют растительную природу. Но разбираться в сотнях каких-то кустов, грибов и духов коней, которые в основном описываются на весьма подозрительных сайтах вместе с техниками очистки ауры, продажей энергетических пирамид и рекламой самых популярных в этом сезоне ашрамов — нет, я не в силах, увольте, без меня.

PS Лимонник и элеутерококк вроде действуют, гинкго билоба по описанию довольно эффективен, остальное даже из этого списка хз.


Часть 3 — Выводы и подведение итогов: http://C0NTEMPLATOR.livejournal.com/15049.html



  • 1
по Пентоксифиллину в побочках написано много ужасов.

Пентоксифиллин рекомендует, например, вот этот товарищ: http://stelazin.livejournal.com Ему у меня нет поводов не доверять. Потом его используют бодибилдеры, что, конечно ни о чём не говорит, кроме того, что будь реальные побочные эффекты значительны, о них бы писали. А не пишут. И вообще ничего не пишут. Не исключено, что принимавшие этот препарат, никому больше рассказать об этом не смогли) Поэтому я и предлагаю вместо него брать винпоцетин со сходным механизмом действия.

Понял вас, спасибо! Есть ещё немного оффтопный вопрос. Меня всегда интересовало, какой диеты следует придерживаться (что есть) для поддержания работы мозга в оптимальных и сверхоптимальных режимах. Не копали в этом направлении? Может видели где-то некий разбор вопроса?

Ну, как, конкретно этим вопросом я не задавался, но два вопроса по отдельности — диетология и нейротропная фармакология, по идее, должны наводить на какие-то мысли. Однако мыслей этих оказывается до странности немного. Первая, что мозг работает и всегда получает все необходимые вещества от начала и до конца. В первую очередь, глюкозу, которую при массе килограмма в полтора он потребляет по 100 грамм в сутки. Но получает он и остальное. Конечно, речь не идёт о ситуациях авитоминоза, которые, кстати, если мы не в голодной Африке, сейчас крайне редки, так что при любом условно сбалансированном питании нарушения мозговой функции не происходит. Поэтому говорить о диете, необходимой мозгу, не совсем корректно. Он будет работать более-менее оптимально при любой. Вы не будете. Он будет. Это не отменяет общих рекомендаций, которые мне в детстве ещё мама давала, типа ешь рыбу, орехи, ещё там чего. Но все эти рекомендации глобально мало на что влияют.

Т.е. предполагать, что при определённой диете мозг будет работать _лучше_ некорректно? Вопрос с диетой у меня имеет следующую предпосылку: мне не понятен сам механизм усталости от мозговой деятельности. Тратиться какая-то энергия, которую можно восполнить? Или это просто свойство психики? Почему в какой-то момент думается охотно, а в какой-то момент не заставить себя интеллектуально трудиться?

Насколько я это понимаю, предполагать, что работа мозга как-то зависит от диеты можно, но незачем — на фоне всех остальных факторов эта зависимость становится неопределимой. Что же касается усталости от интеллектуальной деятельности, то и здесь причин множество, от психики до нейробиологии. Усталость — это некое осознаваемое нами переживание, т.е. весьма высокоуровневое, а, следовательно, крайне сложно раскладываемое на множество компонент, каждая из которых, в свою очередь, определяется множеством внешних факторов и их взаимодействием между собой. Диета является одним из них, но не более.

Спасибо, так понятнее. Не подскажите, куда копать, чтобы поподробнее узнать об усталости?

Ну, как куда? В сторону усталости и копать) Вот даже гугл по первой паре ссылок на запрос "физиология усталости" выдаёт довольно любопытный материал:
http://physiology.com.ua/?p=50
http://www.wikiznanie.ru/ru-wz/index.php/Усталость

Хочу вставить свои 5 копеек про фенотропил.
Лично на мой взгляд, по крайней мере на меня, он действует как сильный психостимулятор. Субъективно, если можно так оценивать 1 табл = чашки очень крепкого кофе.
Так что будьте осторожнее, не смотря на то что он как бы по строению молекулы ближе рацетамам.


Поддержу. Я пробовал: по действию это всего лишь очень дорогой легальный аналог амфетамина. "Ускоряет", но какого-то нового качества не даёт.
http://xaliavschik.livejournal.com/574077.html

ноотроа ладастен мне помогает, а вот в таблетках кавинтон нет, винпоцетин отличный препарат
семакс в учебе помогал сильно.

Мои одногруппницы тоже пили семакс. Как результат - отлично сданные сессии. С ним улучшается внимательность и память, а когда учишься на юриста - память один из ключевых показателей. Вызубрить свод законодательства без стимуляции - невозможно.

Зря не включили именно внутривенные/внутримышечные препараты. Они лучше передаются организму и меньше грузят печень и почки.
Тот же кортексин - шикарная вещь без побочных эффектов.

Это было вынужденным решением. В открытых источниках мало информации, мало отзывов пользователей и т.д. Сложно на такой базе что-либо вменяемое проанализировать.

Ещё один хороший

Пользователь kvisaz сослался на вашу запись в своей записи «Ещё один хороший» в контексте: [...] bsp;         Часть 2 — Обзор препаратов [...]

Ноотропы или overclocking your brain (часть 2/3) — Обзор препаратов

Пользователь narvasadataa сослался на вашу запись в своей записи «Ноотропы или overclocking your brain (часть 2/3) — Обзор препаратов» в контексте: [...] Оригинал взят у в Ноотропы или overclocking your brain (часть 2/3) — Обзор препаратов [...]

Шикарно. Огромное спасибо. Откуда вы такой замечательный? Будем изучать.

o_O Спасибо, я правда старался)

Ноотропы или overclocking your brain (часть 2/3) — Обзор препаратов

Пользователь mirty сослался на вашу запись в своей записи «Ноотропы или overclocking your brain (часть 2/3) — Обзор препаратов» в контексте: [...] нал взят у в Ноотропы или overclocking your brain (часть 2/3) — Обзор препаратов [...]

По поводу элеутерококка.
Одно время использовал (всего - 2 банки по 30 таблеток, примерно за две недели).
Пробовал давно, когда кофе и тауринсодержащие напитки перестали оказывать достаточный эффект, а а применение амфетамина уже казалось неправильным.

Эффект с 4 таблеток - тонизирующий, проявляется достаточно мягко и с задержкой в 1.5-2 часа. Устраняет сонливость, но работоспособность повышается незначительно.
Основной косяк - действие может длиться 12 часов и более, в результате чего после употребления препарата в 11 утра есть риск не уснуть ночью; мелатонином я тогда не пользовался, про сочетаемость не скажу.
Достоинство - цена и доступность препарата.

Долгое время использовала фенотропил. В какой то момент ощутила, что либо привыкла к нему, либо препарат изменился - действие уже не то.

А вообще самый рабочий и суровый это старый добрый пирацетам. Как насчёт растительных препаратов? В штатах сейчас очень популярны именно они. Кто нибудь пробовал Stage2 ноотроп?

Сделал на вашу статью ссылочку
http://nikitayev.livejournal.com/85808.html

Спасибо!Очень содержательно и с юмором! )))

как самому добавить к копечному пирацетаму фенильную группу.
Пусть даже 5% пирацетама преобразуется уже будет эффект.

  • 1